首过效应是什么意思

【首过效应是什么意思】“首过效应”是药理学中的一个重要概念，指的是某些药物在被口服后，经过胃肠道吸收进入肝脏之前，先经过肝脏代谢，导致进入全身循环的药量减少的现象。这种现象会影响药物的生物利用度，从而影响其疗效。

一、首过效应概述

首过效应（First-Pass Effect）是指药物在通过消化道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中被代谢或分解，使得部分药物在到达作用部位之前已被清除。这会导致药物的实际有效浓度降低，影响治疗效果。

该现象主要发生在口服药物中，因为这些药物需要经过胃肠道和肝脏的双重处理。而注射类药物（如静脉注射）则不会经历首过效应，因为它们直接进入血液循环。

二、首过效应的原理

当药物被口服后，会经历以下过程：

1. 吸收：药物从胃肠道进入血液。

2. 门静脉运输：吸收后的药物通过门静脉进入肝脏。

3. 肝脏代谢：肝脏中的酶（如CYP450酶系）对药物进行代谢。

4. 进入全身循环：部分未被代谢的药物进入全身循环，发挥药效。

若药物在肝脏中被大量代谢，则进入全身的药量减少，即出现首过效应。

三、常见具有首过效应的药物

药物名称	说明
硝酸甘油	口服时因首过效应几乎无效，通常采用舌下含服或静脉给药
吗啡	口服时易被肝脏代谢，起效较慢
普萘洛尔	首过效应显著，需调整剂量
利多卡因	口服时首过效应强，常用于局部麻醉
地西泮	口服时首过效应明显，影响血药浓度

四、首过效应的影响

- 优点：有助于减少药物对身体其他部位的副作用，起到“过滤”作用。

- 缺点：降低药物的生物利用度，可能需要增加剂量或改用其他给药方式。

五、应对首过效应的方法

1. 改变给药途径：如使用舌下、直肠、透皮或静脉给药。

2. 联合用药：使用抑制肝代谢的药物，提高药物利用率。

3. 剂型改良：如使用缓释制剂、肠溶片等，避免药物在胃中被破坏。

六、总结

项目	内容
定义	药物口服后经肝脏代谢，导致进入全身循环的药量减少
发生部位	胃肠道 → 门静脉 → 肝脏
常见药物	硝酸甘油、吗啡、普萘洛尔等
影响	降低生物利用度，影响疗效
应对方法	改变给药途径、联合用药、剂型改良

通过了解首过效应，医生可以更合理地选择药物及给药方式，以确保药物在体内达到最佳治疗效果。

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